AVALIAÇÃO DO EFEITO DE DERIVADOS DO ÁCIDO HIDROXÂMICO NA VIABILIDADE CELULAR DE MICRO-ORGANISMOS CAUSADORES DE DOENÇAS BUCAIS

Resumo

RESUMO: As doenças bucais (DB) são prevalentes em todo mundo e apresentam-se como grave problema de saúde pública. Inúmeros fatores são responsáveis por essas doenças, desde a má higienização bucal até determinados tipos de alimentos e medicamentos que promovem a diminuição do pH bucal e consequentemente a desmineralização dentária e/ou a formação do biofilme bacteriano. Micro-organismos predominantemente anaeróbios Gram-positivos e Gram-negativos, como Streptococcus mutans e Porphyromonas gingivalis, respectivamente, apresentam grande incidência em DB, causando a cárie e a periodontite. A P. gingivalis expressa fatores de virulência como o lipopolissacarídeo (LPS). O LPS é um componente tóxico que confere impermeabilidade a célula bacteriana dificultando a ação de medicamentos, além de promover a ativação de metaloproteases da matriz (MMPs) que podem gerar a degradação de proteínas da matriz dentárias. As metaloenzimas vem sendo estudadas como um importante alvo quimioterápico, assim como a enzima LpxC de bactérias Gram-negativas, responsável pela biosíntese do Lipídio A que faz o ancoramento na parede celular do lipopolissacaridio (LPS). Nesse sentido, os derivados do ácido hidroxâmico (DAH) vem se destacando como inibidores de metaloenzimas. Assim, este estudo realizou a avaliação do efeito de cinco DAH (D1-5) na viabilidade celular do S. mutans e P. gingivalis. A ação mais promissora foi obtida frente ao micro-organismo Gram-negativo avaliado, P. gingivalis, no qual foi obtido cerca de 80% de inibição do crescimento para quatro DAH (D1-4) a uma concentração de 256 µM. Esses resultados foram ao encontro da literatura científica que apontam os DAH como promissores inibidores de micro-organismos Gram-negativos.

Palavras-chave: Doenças bucais. Ácidos hidroxâmicos. Tratamento de doenças bucais.

Evaluation of the Effect of Hydroxamic Acid Derivatives on the Cellular Viability of Microorganisms causing Oral Diseases

ABSTRACT: The oral disease (OD) are prevalent worldwide and present themselves as serious public health problem. Several factors are responsible for these diseases, since poor oral hygiene to certain types of foods and medicines that promote the reduction in oral pH, thus tooth demineralization and/or the formation of bacterial biofilms. Predominantly anaerobic microorganisms Gram-positive and Gram-negative, such as Streptococcus mutans and Porphyromonas gingivalis, respectively, are of great incidence in OD, such as caries and periodontitis. P. gingivalis expresses virulence factors such as lipopolysaccharide (LPS). The LPS is a toxic component that gives impermeability bacterial cell hindered the action of drugs, and promote the activation of matrix metalloproteinases (MMPs) that can cause the degradation of the dental matrix proteins. The metalloenzymes has been studied as promising chemotherapeutic target, as well as the LpxC enzyme in Gram-negative bacteria responsible for the biosynthesis of Lipid A which makes the anchorage to the cell wall lipopolysaccharide (LPS). In this sense, derivatives of hydroxamic acid (DHA) has emerged as metalloenzymes inhibitors. Thus, this study was conducted to evaluate the effect of five DHA (D1-5) on the cell viability of S. mutans and P. gingivalis. The most promising activity was obtained against the Gram-negative microorganism evaluated, P. gingivalis, which was obtained about 80% of growth inhibition for four DHA (D1-4) at a concentration of 256 uM. These results were to meet the scientific literature that point out the promising DHA as inhibitors of gram-negative microorganisms.

Keywords: Oral Diseases. Hydroxamic acids. Treatment of oral diseases.